〈抗インフルエンザウイルス剤〉 3つのみ(オセルタミビル(タミフル)が汎用)
インフルエンザウイルス:RNAウイルス
A型⇒重症化、汎流行性 ;問題
B型⇒特定の地域 ;問題
C型⇒散発的、症状軽
スパイク
HA(血球凝集素ヘモアルブチニン);宿主に入る時に必要
NA(ノイラミニダーゼ);宿主から出る時に必要(∵シアール酸とHAの結合を切る)
M2タンパク;A型のみもっている。膜タンパク(イオンチャネル)
感染
@吸着→A脱殻→B複製→C放出
@吸着
宿主シアール酸をHAが認識
A脱殻
・アマンタジン
M2タンパクと結合⇒脱殻阻害 ;ただしA型にしか効かない!!
治療、予防
妊婦禁忌
副作用
集中力低下、自殺企図、幻覚
B型には効かない
経口
C放出
NA阻害剤;A、Bに作用
・ザミナビル
吸入
・オセルタミビル(タミフル)
経口
過敏症(ただし副作用は少ない)
感染した2日以内に投与しなくちゃだめ
※インフルエンザ脳症
インフルエンザにかかって
解熱剤(シクロフェナクナトリウム、メフェナム酸)NSAIDsを投与されると→重篤
ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NRTI)
・アジドチミジン(AZT)(ジドブジン)
チミン構造類似体
チェーンターミネーター
骨髄抑制
経口
・ジダノシン(DDI)、ザルシタビン(ddc)
AZT耐性HIV
チェーンターミネーター
副作用 急逝膵炎
・スタブジン(d4T)
経口
副作用 末梢神経阻害
・ラミブジン(3−TC)
経口
副作用 血液障害、小児膵炎
B型肝炎
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)
・エファビレンズ
プロテアーゼ阻害剤(PI)
gag遺伝子 ウイルス粒子内部 各種構造タンパク―転写→前駆体―プロテアーゼ→活性化
pol遺伝子 各種酵素タンパクの前駆体
・リトナビル
高血糖症、出血傾向と貧血
・インジナビル
・サキナビル
・ネルフィナビル
・ロピナビル
HIVは耐性化しやすい!
HAART(多剤併用療法)が行われる
NRTI PI
・AZT+3TC ・インジナビル
・AZT+ddl + ・ネルフィナビル
・d4T+3TC ・リトナビル+インジナビル
・d4T+ddI ・リトナビル+サキナビル
・リトナビル+ロピナビル
・NNRTI
・エファビレンツ
〈その他〉
・リバビリン
B型肝炎、C型肝炎⇒リバビリン+インターフェロンの併剤
プリンヌクレオシドの構造類似体
・ラミブジン
B型肝炎
これもインターフェロンと併用
☆インターフェロン
ウイルス抑制因子(INN);干渉現象で第二のウイルスが増殖できない
@ウイルスを直接不活性化するのではなく細胞に作用して細胞をウイルス抵抗性にする
Aウイルスの型を問わず、多種多様なウイルスの増殖を抑制。種特異性(ヒトはヒトの、ブタはブタのインターフェロンしか効かない)。
→遺伝子組み換え型ができて安価に
B糖タンパク
〈副作用〉
間質性肺炎
ショウサイコトウ(肝が悪い時に飲む)との併用禁忌
鬱:自殺企図 30%にみられる
B型肝炎 ・IFNβ(α)とラミブジンの併用
C型肝炎 IFNの有効性
T型 70〜80%
U型 20〜30%(日本人);IFNとリバビリン併用
副作用 溶血性貧血、脳出血