〈抗結核剤〉 (;多剤併用して耐性菌予防)
・リファンピシン(RFP)
アンサマイシン系
細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼ阻害;選択毒性高い
殺菌的
ハンセン病にも効果的
副作用
腎、肝障害
ショック
薬物代謝酵素シトクローP450の誘導
尿、糞、呼吸、汗、涙→橙赤色に着色
・グリセオフルビン(GRF) 表在性真菌症
経口、皮膚、角質層にせんたくてきに取り込まれる
副作用
光過敏症
肝障害
アルキル化剤
・DNAをアルキル化→DNA合成阻害→分裂抑制(ココに選択毒性を見つけた)→抗腫瘍
・BBBを通過(∵小さいので)→脳腫瘍に有効
・細胞周期のどの時期にも有効
1)ナイトロジェンマスタード系
DNA GのN7位をアルキル化
・ナイトロミン
―マスク→・メルファラン 多発性骨髄腫
・シクロホスファミド 抗ガンスペクトル広い
2)エチレンイミン系
・チオテパ ;ナイトロミンより効力↑、毒性↓
・カルバジルキノン
3)ニトロソ尿素誘導体
・カルムチン
・ニムスチン
;脳腫瘍の第一選択薬
その他
・ダカルバジン(DTIC)
悪性黒色腫
白金製剤
Cl(H2O、OH置換)→DNAと結合→架橋Cross-link→DNA合成阻害
・シスプラチン(CDDP)
固型ガン
ブレオマイシン併用
腎毒性
↓軽減
・カルボプラチン
代謝拮抗薬 :/S期(DNA合成期)
葉酸代謝拮抗約
・メトトレキサート(MTX) 小児の急性リンパ性白血病
プリン代謝拮抗約
・6−メルカプトプリン(6−MP)
アロプリノール(痛風薬)と併用→作用増強(=副作用の増強)
・チオイノシン(体内で6−MPに)
・チオグアニン(体内で6−MPに)
ピリミジン代謝拮抗約
・5−フルオロウラシル(5−Fu)
↓マスク
・テガフール(FT)
UFT:テガフール+ウラシルの配合体:分解されにくくなる
5−Fu、ソリブジン(抗ヘルペス)併用→重篤な血液障害
・シタラビン(Ara-C)
マイトマイシンCや5−Fuと併用(→耐性菌副作用予防)
その他の抗腫瘍剤
植物アルカロイド
S期および細胞の有糸分裂中期
・微小管阻害剤
ビンクリスチン:小児の急性白血病や悪性リンパ腫に静注
ビンブラスチン:ホジキン病、脈絡膜上皮腫
・トポイソメラーゼT阻害(DNAの再結合阻害)
カンプトテシン、イリノテカン:固形癌(肺、子宮、卵巣、大腸)、悪性リンパ腫瘍、
※イリノテカン:重篤な骨髄機能抑制
・トポイソメラーゼU阻害
エトポシド
非ホジキンリンパ腫、肺小細胞ガン、精巣ガン、小児ガン
副作用 骨髄抑制、脱毛
その他
プロカルバジン、アスパラギナーゼ
抗生物質 :/造血器、生殖器、腸上皮、毛根に害があるがトータルで考えた時投与すべき時も有る
・アクチノマイシンD(ACT−D)(インターカレッジ)
DNA依存性RNAポリメラーゼ阻害
副作用 心毒性
・マイトマイシンC(MM−C)
Cross-link、セミキノンラジカル
繁用:抗ガンスペクトル広い
→副作も強い=骨髄抑制、溶血性尿毒症症候群、肺炎
他剤と併用
FAM(5−Fu、ADRアドリアマイシン、MMCマイトマイシンC)
MFC(MMC、5−Fu、AraCシタラビン)
⇒耐性化↓、相乗効果↑
・ブレオマシシン(BLM)
抗ガンスペクトル広い
Cross-link
造血障害、免疫抑制がほとんどない
上皮組織、リンパ系に集積→これらのガンに用いる。扁平上皮ガン、悪性リンパ腫
副作用 皮膚硬化、間質性肺炎、肺線維症
○アンスラサイクリン系(インターカレーション作用)
・アドリアマイシン(ADR)
悪性リンパ腫、白血病、固形癌(肺、大腸、子宮、乳、膵、前立腺)
副作用 心筋障害、骨髄抑制
・ダウノマイシン(DNR)
より副作用弱く、抗ガンスペクトル広く
・アクラシノマイシン(ACM-A)
心筋毒性↓
抗ガン活性↑
サルファ剤:スルホンアミド、スルホン剤、スルホニル尿素系物質
スルホンアミド剤
・短時間型
尿中排泄が速やか→尿路、腸管感染症
G−桿菌:大腸菌
・持続型
*スルファメトキサゾール
尿排泄が遅い→スチーブン・ジョンソン、腎障害のリスク↑
*コトリモキサゾール
ST合剤(スルファメトキサゾール+トリメトプリム)のこと
腎、肺への移行性良好→肺、尿路感染症
ニューモシスチス・カリニ肺炎(AIDS)、原虫、トキソプラズマ
副作用 葉酸欠乏症、血液障害
その他
*サラゾスルファピリジン
潰瘍性大腸炎、クローン病
キノロン剤
・古典型→G−桿菌(緑膿菌を除く)
ナリジクス酸
ピペミド酸(PPA);G−桿菌、抗菌力↑、緑膿菌に有効、腸管尿路感染症、中耳炎、副鼻腔炎
経口/消化器、アレルギー
DNAジャイレース阻害
・ニューキノロン→G+、G−、嫌気性菌、緑膿菌OK!
6位にフッ素F」
初期
・エノキサシン(ENX)
・ノルフロキサシン(NFLX)
嫌気性菌にも有効
・オフロキサシリン(OFLX)
・レボフロキサシン(LVFX)
抗菌力強化
・シプロフロキサシン(CPLX、CPFX)
持続性:一日一回投与でOK!
・フレロキサシン(FLRX)
・スパルフロキサシン(SPFX)
※OFLX、CPLX;MRSA、肺炎球菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、レジオネラ菌。呼吸器感染症にも有効
※ニューキノロンの副作用+α
・非ステロイド系酸性鎮痛、消炎剤
フェンブフェン、ケトプロフェン
併用 中枢性痙攣発作
ENX>NFLX>CPLX>OPLX
・テオフィリン
併用 テオフィリン血中濃度↑
PPA,ENX,CPLX,NFLX
・光線過敏症(;一週間は直射日光に当たれない)
FLRX,SPFX
・制酸剤
Al,Mg併用→ニューキノロン吸収阻害(経口で胃がムカムカしても飲んじゃだめ!)
・PAE長い