・70sリボソーム→protein合成阻害
・殺菌的
・腸管では吸収されない（経口投与されるのは腸管感染症の時のみ）
・広い抗菌スペクトルをもつ
・リケッチア、クラミジアには無効。嫌気性菌にも無効∵AG系抗生物質は細胞内に入るのに、エネルギー依存性の能動輸送（ポリエンチャネル）。嫌気性菌はポリエンチャネルがない
・PAE（短時間殺菌）が長い
・副作用：腎毒性（高齢者、腎疾患の患者、利尿薬との併用注意）
：第８脳神経障害
：麻酔薬、筋弛緩薬併用→呼吸困難
構造による分類
ストレプトマイシン類 三糖類
フラジオマイシン類 四糖類
カナマイシン類 三糖類、D-リボース環がない
ゲンタマイシン類 三糖類、3’-OH、4’-OHを欠く
その他アストラマイシン 二糖類
１）抗結核薬
①ストレプトマイシン（SM）
・耐性化しやすい→イソニアジド、PASと併用
・第一次抗結核薬
②カナマイシン（KM）
・第一次抗結核薬
・他剤と併用（耐性化はストレプトマイシンよりも遅い！）
・多剤耐性ブドウ球菌、G-菌感染症にも用いられる
２）抗緑膿菌薬
①アミカシン（AMK）
・カナマイシン類
・カナマイシン耐性菌にも効く
・緑膿菌の産生する3’-OHリン酸転移酵素を阻害
②トブラマイシン（TOB）
・カナマイシン類
・3’-Hなので3’-OHリン酸転移酵素が作用しない
③ジベカシン（DKB）
・カナマイシン類
・3’-H、4’-Hなのでトブラマイシンと同様リン酸転移酵素が作用しない
④ゲンタマイシ（GM）
・もともと3’-H、4’-Hなのでトブラマイシンと同様リン酸転移酵素が作用しない
・耐性菌に有効
・緑膿菌、変形菌、セラチアによる尿路感染症に筋注
⑤ミクロノマイシン（MCR）
・ゲンタマイシン類
・６－NH2アセチル基転移酵素に抵抗
⑥シソマイシン（SISO）
・ゲンタマイシン類
⑦ネチルマイシン（ＮＴＬ）
・ゲンタマイシン類
（⑧）アルベカシン（ＡＢＫ）
・カナマイシン類
３）緑膿菌以外のＧ-桿菌
①フラジオマイシン（ＦＲＭ）
・抗菌力強い、副作用強い
・腸管感染症（経口）；注射するには副作用強すぎる
・化膿性疾患（外用）
②リボスタマイシン（ＲＳＭ）
・フラジオマイシン類
・筋注（フラジオマイシンよりも副作用少ない）
③アストロマイシン（ＡＳＴＭ）
・緑膿菌以外のＡＧ系耐性に有効
４）抗ＭＲＳＡ
アルベカシン（ＡＢＫ）
・ゲンタマイシン類
・ＭＲＳＡ感染症（による肺炎、敗血症など）に対してアルベカシンは保険適用されている
・イミペナムと併用
アミノグリコシド系耐性菌にも有効
緑膿菌；カルバペネム、ピペラシリン、セフタジジム併用
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テトラサイクリン系
・protein合成阻害
・静菌的に作用する（薬剤をとりのぞくと菌はまた繁殖する）
・広域抗生物質
・Ｇ+、Ｇ-、マイコプラズマ、リケッチア、クラミジア
MINOミノサイクリン
DOXYドキシサイクリン
＊マイコプラズマ肺炎
＊ツツガムシ病（第一選択薬）
＊クラミジア
第一選択薬 *オウム病 Chlamidia
psittaci
人畜共通感染症
*呼吸器感染症 C.pneumoniae
*トラコーマ C.trachoatis
目、性感染症（ＳＴＤ）
＊レジオネラ（第一マクロライド、第二テトラサイクリン）
※ＴＣは歯に色をつけ、奇形などの副作用→妊婦、新生児、小児にはつかえない
⇒マクロライド系で対応
※カルバペネム使用中の菌交代症→ブドウ糖非発酵菌感染症Xanthomonas
maltophilia
※相互作用
・Ca、Mg、Al剤とキレート形成→吸収阻害
・VK供給低下→ワルファリンの作用↑
・糖尿病薬（スルホニル尿素系）、血糖降下薬→作用↑
注意！
・MINO 肝障害
・DOXY 薬物代謝酵素誘導→抗てんかん薬、バルビツール酸の作用↓→てんかん起こす
・MINO、DOXY；脂溶性：組織移行性↑
・血中濃度半減期長い（→一日一回投与でOK！）
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マクロライド系
マクロライド系
・protein合成阻害
・抗菌スペクトル中範囲
・静菌的
・経口投与（TCと同様）できる
・副作用少ない、比較的安全。しいているなら経口投与による消化器感染症
・皮膚、呼吸器感染症
・急速静注射⇒心停止
・抗菌作用以外の薬理作用！
DPB（びまん性はん細気管支炎）に少量長期投与で有効
∵NK活性高める、気道粘液分泌抑制、好中球遊走抑制
構造による分類
14員環
・エリスロマイシン
ペニシリン耐性ブドウ球菌、G+、マイコプラズマの感染症に経口投与
カンピロバクター、セレウス、レジオネラに第一選択薬
ステアリン酸エリスロマイシン：胃酸に安定
エチルコハク酸エリスロマイシン：腸管吸収力がよい→小児用ドライシロップで処方
○ニューマクロライド
移行性↑（少量投与でOK）、抗菌力↑
・クラリスロマイシン（CTM、CAM）
ピロリの除菌（クラリスロマイシン、アモキシシリン、プロトンポンプ阻害剤の三剤併用）
呼吸器への移行性↑、DPB、クラミジア感染症
・ロキシスロマイシン（RXM）
持続性↑、移行性↑
16員環
・キタサマイシン（LM）
組織内濃度↑、副作用↓
・ジョサマイシン（JM）
肺に高濃度に分布
○ニューマクロライド
・ロキタマイシン（RKM）
抗菌力↑、嫌気性菌にも有効
※マクロライド系
薬物代謝酵素阻害、血中濃度↑不整脈、心停止
併用禁忌 テルフェナジン、アステミゾール（抗ヒスタミン薬）
シアプリト（胃腸機能調整薬）
ピモシド（向精神薬）
リンコマイシン系
（準マクロライド）
作用機序、副作用、抗菌スペクトル→マクロライドと同じ
・リンコマイシン（LCM）
嫌気性G-桿菌：第一選択薬
副作用；偽膜性大腸炎、急速静注→心停止
・クリンダマイシン（CODM）
LCMより抗菌力↑
嫌気性菌、PC耐性肺炎球菌
骨髄炎（骨絵の透過性に優れる）
ポリエン系
・アムホテリシンB（AMPH-B）全身性真菌症
（原虫；トリコモナス、アメーバに有効）
・ナイスタチン カンジダ
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ポリペプチド系抗生物質
副作用強い
抗細菌剤
・ポリミキシンB（細胞壁合成阻害） G-桿菌（緑膿菌）、腸管感染症
難聴ショック
呼吸抑制・・・・麻酔薬、筋弛緩薬、AGと併用するとおこす！
・コリスチン
副作用緩和
抗結核剤
・バイオマイシン 第二次抗結核薬
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その他
・クロラムフェニコール（CP）
広範囲（G+、G-、レプトスピラ、リケッチア、クラミジア）、静菌的
再生不良性貧血
グレイ症候群（小児）
サルモネラ感染症（腸チフス、パラチフス）、クラミジア、リケッチア
・ホスホマイシン（FOM）
緑膿菌、変形菌、セラチア（←β-ラクタム効き難い）、大腸菌、多剤耐性ブドウ球菌
細胞壁合成阻害
菌外膜Mgとキレートを作り穴を開ける、外膜の破壊
→薬剤進入ルートをかえる
併用FOM――時間、穴を開ける―→SBT／CPZ投与；FOMで穴あけてセフェムで攻撃
（MRSAを除く一般感染症）
FOM――――――→①ABK、VCM又は②CMZ、CTM （MRSAを含む感染症）
O157 軽症のとき第一選択薬
重症のときはだめ！⇒重症＝大量の金：ベロ毒素排出→HUS
アレルギーをおこしにくい
菌の中に取り込まれやすい
ペニシリンバインディングプロテイン（MRSAの）に結合できる
・バンコマイシン（VCM）
グリコペプチド系
G＋だけ
MRSAの第一選択薬
クロストリジウム、偽膜性大腸菌の第一選択薬
副作用
腎、肝障害
第８脳神経障害
ショック
大量急速静注―→Redman
syn.
ヒスタミンの過剰有利→皮膚の紅潮（赤くなる）、血圧↓
・テイコプラニン（TEIC）
注射のみ（VCMは経口。ただしVCMよりMRSAに効く）