β-ラクタム系:
部分合成ペニシリン
・耐酸性ペニシリン:経口可(*今はほとんど使われず)
・耐ペニシリナーゼペニシリン:ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌に有効
・広域スペクトル性ペニシリン
;G-桿菌にも有効!緑膿菌に無効、経口可ただしペニシリナーゼには感受性
アンピシリン(AB-PC)、アモキシシリン(AM-PC)
アンピシリン:髄膜への透過性大。インフルエンザ菌、腸球菌
アモキシシリン:ピロリの除去(アモキシシリン、クラリスロマイシン、プロトンポンプ阻害剤ランソプラゾール)、小児に多用
☆アンピシリンのプロドラッグ(:吸収力↑)
タランピシリン(TA-PC)、バカンピシリン(BA-PC)
☆☆緑膿菌、変形菌に有効
・ピペラシリン(PI-PC):緑膿菌に対する作用が最も大きい
・チカルシリン(TI-PC)
ただし、注射剤のみ、β-ラクタマーゼに不安定
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セフェム系:/耐性菌、抗菌スペクトル広い、ペニシリナーゼで分解されず
・セファロスポリン系
・セファマイシン系
☆第一世代;G+強い抗菌力、G-弱い抗菌力、セファロスポリナーゼに不安定、緑膿菌、セラチアに無効
〈注射〉
セファゾリン(CEZ)殺菌力大!腎毒性小
〈経口〉
セファレキシン(CEX)繁用、吸収力大
セファクロル(CCL)
☆第二世代;大腸菌、肺炎桿菌(第一感染症のG−)。緑膿菌に無効、G+抗菌力保つ
〈注射〉
セフォチアム(CTM)G−に対する膜透過性改善。耐性菌にもある程度活性を示す
〈経口〉
セフロキシム・アキセチル(CXM−AX)
セフォチアム・ヘキシル(CTM−HE)
☆
第三世代;緑膿菌、インフルエンザ菌(二次感染症)に強い抗菌力→多用されたが・・・・
→G+抗菌力弱い⇒MRSA
〈注射〉
セフォタキシム(CTX):緑膿菌、大腸菌、肺炎桿菌、セラチア
セフォペラゾン(CPZ):緑膿菌に強い抗菌力
セフピラミド(CPM):血中濃度の持続時間が長い
セフスロジン(CFS):緑膿菌のみ著効
〈経口〉
セフニジル(CFDN):抗菌スペクトル拡大、β-ラクタマーゼ耐性
☆第四世代
黄色ブドウ球菌、緑膿菌へ抗菌力を持つ
注意!セフォセリス(CF)
・腎不全、高齢者へつかうと、陣毒性→重篤な意識障害、痙攣
・×利尿薬、ワルファリンとの併用
↑セファロスポリン系
↓セファマイシン系
セファマイシン系;広範囲のG-桿菌に強い抗菌活性、注射剤のみ、緑膿菌に無効
第二世代
セフメタゾール(CMZ):血中濃度持続時間長い。大腸菌、変形菌、肺炎桿菌
第三世代
セフォテタン(CTT):G-抗菌力強い、G+抗菌力弱い
ただし メルカプト-N-メチルテトラゾール ⇒ジスルフィラム様作用(アンタビュース)エタノール酪酸作用
;アルコール→アセトアルデヒド―――×アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼ――→酢酸
⇒アセトアルデヒドが体内に蓄積する
∴投与後一週間は禁酒!
オキサセフェム:ジスルフィラム様作用、注射剤のみ
ラタモキセフ(LMOX):緑膿菌、血中濃度持続時間長い
フロモキセフ:LMOXよりG+に強い抗菌力、MRSAに比較的有効
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ペネム類
ファロペネム
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カルバペネム類
イミペナム(IPM)IMP/CS
:腎デヒドロペプチダーゼTにより分解→腎毒性
阻害剤シラスタチン(CS)合剤(1:1)
パニペネム(PAPM)
:腎デヒドロペプチダーゼUにより分解→腎毒性
ベタミプロン(BP)合剤→腎への移行を抑制
※抗てんかん薬バルプロ酸ナトリウムと併用禁忌∵血中濃度↓→てんかんおこす
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β-ラクタマーゼ阻害剤
・クラブロン酸
アモキシシリン(1:2) CVA/AM−PC
チカルシリン(1:15) CVA/TI−PC
・スルバクタム
アンピシリン(1:2) SB/AB−PC
cf)スルタミシリン(経口);AB−PCとSBをエステル結合して体内のエステラーゼで薬効
セフォペラゾン(1:1)CPZ/SBT
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モノバクタム類;注射剤のみ、抗菌スペクトル狭い
カルモナム(CRMN);β-ラクタマーゼに強い抵抗、緑膿菌を含むG-桿菌に強い抗菌力
アズトレオナム(AZT);G-感染症にしか使われない、寝たきりのヒトなどに用いる。緑膿菌、変形菌、肺炎桿菌、インフルエンザ菌、セラチア
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β-ラクタム系相互作用
ペニシリン系
プロベネシド、スルフィンピラゾン(痛風薬):PCの血中濃度↑
インドメタシン(NSAIDs):PCの血中濃度↑
VK(血液凝固因子)の供給阻害(∵細菌叢死ぬので)→ワルファリンの作用↑
ピペラシリン:メトトレキサートの毒性↑
セフェム系
フロセミド:セフェム血中濃度↑
エタクリン酸(利尿薬):セフェム血中濃度↑
セフニジル
鉄剤、制酸剤(Al、Mg)→吸収低下
カルバペネム:抗てんかん薬の血中濃度↓