【β-ラクタム系:ペニシリン系、セフェム系、ペネム類、カルバペネム類、モノバクタム類、β-ラクタマーゼ阻害剤、β-ラクタム系相互作用】

β-ラクタム系:

ペニシリン系

セフェム系

ペネム類

カルバペネム類

モノバクタム類

β-ラクタマーゼ阻害剤

β-ラクタム系相互作用

 

ペニシリン

部分合成ペニシリン

・耐酸性ペニシリン:経口可(*今はほとんど使われず)

・耐ペニシリナーゼペニシリン:ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌に有効

・広域スペクトル性ペニシリン

 ;G-桿菌にも有効!緑膿菌に無効、経口可ただしペニシリナーゼには感受性

 アンピシリン(AB-PC)、アモキシシリン(AM-PC

 アンピシリン:髄膜への透過性大。インフルエンザ菌、腸球菌

 アモキシシリン:ピロリの除去(アモキシシリン、クラリスロマイシン、プロトンポンプ阻害剤ランソプラゾール)、小児に多用

 ☆アンピシリンのプロドラッグ(:吸収力↑)

  タランピシリン(TA-PC)、バカンピシリン(BA-PC

 ☆☆緑膿菌、変形菌に有効

 ・ピペラシリン(PI-PC:緑膿菌に対する作用が最も大きい

 ・チカルシリン(TI-PC

 ただし、注射剤のみ、β-ラクタマーゼに不安定

 

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セフェム系/耐性菌、抗菌スペクトル広い、ペニシリナーゼで分解されず

・セファロスポリン系

・セファマイシン系

☆第一世代;G+強い抗菌力、G-弱い抗菌力、セファロスポリナーゼに不安定、緑膿菌、セラチアに無効

〈注射〉

セファゾリン(CEZ殺菌力大!腎毒性小

〈経口〉

セファレキシン(CEX)繁用、吸収力大

セファクロル(CCL

☆第二世代;大腸菌、肺炎桿菌(第一感染症のG−)。緑膿菌に無効、G+抗菌力保つ

〈注射〉

セフォチアム(CTMG−に対する膜透過性改善。耐性菌にもある程度活性を示す

〈経口〉

セフロキシム・アキセチル(CXMAX

セフォチアム・ヘキシル(CTMHE

     第三世代;緑膿菌、インフルエンザ菌(二次感染症)に強い抗菌力→多用されたが・・・・

      →G+抗菌力弱い⇒MRSA

〈注射〉

セフォタキシム(CTX:緑膿菌、大腸菌、肺炎桿菌、セラチア

セフォペラゾン(CPZ:緑膿菌に強い抗菌力

セフピラミド(CPM:血中濃度の持続時間が長い

セフスロジン(CFS:緑膿菌のみ著効

〈経口〉

セフニジル(CFDN:抗菌スペクトル拡大、β-ラクタマーゼ耐性

☆第四世代

黄色ブドウ球菌、緑膿菌へ抗菌力を持つ

注意!セフォセリス(CF

   ・腎不全、高齢者へつかうと、陣毒性→重篤な意識障害、痙攣

   ・×利尿薬、ワルファリンとの併用

 

↑セファロスポリン系

↓セファマイシン系

セファマイシン系;広範囲のG-桿菌に強い抗菌活性、注射剤のみ、緑膿菌に無効

第二世代

セフメタゾール(CMZ:血中濃度持続時間長い。大腸菌、変形菌、肺炎桿菌

第三世代

セフォテタン(CTTG-抗菌力強い、G+抗菌力弱い

 ただし メルカプト-N-メチルテトラゾール ⇒ジスルフィラム様作用(アンタビュース)エタノール酪酸作用

 ;アルコール→アセトアルデヒド―――×アセトアルデヒドデヒドロゲナーゼ――→酢酸

  ⇒アセトアルデヒドが体内に蓄積する

  ∴投与後一週間は禁酒!

オキサセフェム:ジスルフィラム様作用、注射剤のみ

ラタモキセフ(LMOX):緑膿菌、血中濃度持続時間長い

フロモキセフ:LMOXよりG+に強い抗菌力、MRSAに比較的有効

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ム類

ファロペネム

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カルバペネム類

イミペナム(IPM)IMP/CS

 :腎デヒドロペプチダーゼTにより分解→腎毒性

  阻害剤シラスタチン(CS)合剤(1:1)

パニペネム(PAPM)

 :腎デヒドロペプチダーゼUにより分解→腎毒性

  ベタミプロン(BP)合剤→腎への移行を抑制

 ※抗てんかん薬バルプロ酸ナトリウムと併用禁忌∵血中濃度↓→てんかんおこす

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β-クタマーゼ阻害剤

クラブロン酸

 アモキシシリン(1:2) CVA/AM−PC

 チカルシリン(1:15) CVA/TI−PC

スルバクタム

 アンピシリン(1:2) SB/AB−PC

 cf)スルタミシリン(経口);ABPCSBをエステル結合して体内のエステラーゼで薬効

 セフォペラゾン(1:1)CPZSBT

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モノバクタム類;注射剤のみ、抗菌スペクトル狭い

カルモナム(CRMN;β-ラクタマーゼに強い抵抗、緑膿菌を含むG-桿菌に強い抗菌力

アズトレオナム(AZTG-感染症にしか使われない、寝たきりのヒトなどに用いる。緑膿菌、変形菌、肺炎桿菌、インフルエンザ菌、セラチア

 

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β-ラクタム系相互作用

ペニシリン系

 プロベネシド、スルフィンピラゾン(痛風薬):PCの血中濃度↑

インドメタシン(NSAIDs):PCの血中濃度↑

VK(血液凝固因子)の供給阻害(∵細菌叢死ぬので)→ワルファリンの作用↑

ピペラシリン:メトトレキサートの毒性↑

セフェム系

フロセミド:セフェム血中濃度↑

エタクリン酸(利尿薬):セフェム血中濃度↑

セフニジル

鉄剤、制酸剤(AlMg)→吸収低下

カルバペネム:抗てんかん薬の血中濃度↓

 

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